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  • Tu, G.; Li, S.; Huang, H.; Li, G.; Xiong, F.; Mai, X.; Zhu, H.; Kuang, B.; Xu, W.F.
    Novel aminopeptidase N inhibitors derived from 1,3,4-thiadiazole scaffold (2008), Bioorg. Med. Chem., 16, 6663-6668.
    View publication on PubMed

Inhibitors

EC Number Inhibitors Comment Organism Structure
3.4.11.2 (2R)-N-[5-(4-bromophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(cinnamoyl)amino]-propanamide
-
 Sus scrofa
3.4.11.2 (2R)-N-[5-(4-bromophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(p-coumaroyl)amino]-propanamide
-
 Sus scrofa
3.4.11.2 (2R)-N-[5-(4-bromophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(p-methoxycinnamoyl)amino]-propanamide
-
 Sus scrofa
3.4.11.2 (2R)-N-[5-(4-chlorophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(cinnamoyl)amino]-propanamide
-
 Sus scrofa
3.4.11.2 (2R)-N-[5-(4-chlorophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(p-coumaroyl)amino]-propanamide
-
 Sus scrofa
3.4.11.2 (2R)-N-[5-(4-chlorophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(p-methoxycinnamoyl)amino]-propanamide
-
 Sus scrofa
3.4.11.2 (2R)-N-[5-(4-fluorophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(cinnamoyl)amino]-propanamide
-
 Sus scrofa
3.4.11.2 (2R)-N-[5-(4-fluorophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(p-coumaroyl)amino]-propanamide
-
 Sus scrofa
3.4.11.2 (2R)-N-[5-(4-fluorophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(p-methoxycinnamoyl)amino]-propanamide
-
 Sus scrofa
3.4.11.2 (2R)-N-[5-(4-methoxyphenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(cinnamoyl)amino]-propanamide
-
 Sus scrofa
3.4.11.2 (2R)-N-[5-(4-methoxyphenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(p-coumaroyl)amino]-propanamide
-
 Sus scrofa
3.4.11.2 (2R)-N-[5-(4-methoxyphenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(p-methoxycinnamoyl)amino]-propanamide
-
 Sus scrofa
3.4.11.2 (2R)-N-[5-(4-methylphenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(cinnamoyl)amino]-propanamide
-
 Sus scrofa
3.4.11.2 (2R)-N-[5-(4-methylphenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(p-coumaroyl)amino]-propanamide
-
 Sus scrofa
3.4.11.2 (2R)-N-[5-(4-methylphenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(p-methoxycinnamoyl)amino]-propanamide
-
 Sus scrofa
3.4.11.2 (2R)-N-[5-(4-nitrophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(cinnamoyl)amino]-propanamide
-
 Sus scrofa
3.4.11.2 (2R)-N-[5-(4-nitrophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(p-coumaroyl)amino]-propanamide
-
 Sus scrofa
3.4.11.2 (2R)-N-[5-(4-nitrophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(p-methoxycinnamoyl)amino]-propanamide
-
 Sus scrofa
3.4.11.2 (2R)-N-[5-phenyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(cinnamoyl)amino]-propanamide
-
 Sus scrofa
3.4.11.2 (2R)-N-[5-phenyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(p-coumaroyl)amino]-propanamide
-
 Sus scrofa
3.4.11.2 (2R)-N-[5-phenyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(p-methoxycinnamoyl)amino]-propanamide
-
 Sus scrofa

Localization

EC Number Localization Comment Organism GeneOntology No. Textmining
3.4.11.2 microsome
-
 Sus scrofa
-
-

Organism

EC Number Organism UniProt Comment Textmining
3.4.11.2 Sus scrofa
-
-
-

Source Tissue

EC Number Source Tissue Comment Organism Textmining
3.4.11.2 kidney
-
 Sus scrofa
-

Substrates and Products (Substrate)

EC Number Substrates Comment Substrates Organism Products Comment (Products) Rev. Reac.
3.4.11.2 L-Leu-p-nitroanilide + H2O
-
 Sus scrofa L-Leu + p-nitroaniline
-
 ?

Synonyms

EC Number Synonyms Comment Organism
3.4.11.2 aminopeptidase N
-
 Sus scrofa
3.4.11.2 APN
-
 Sus scrofa
3.4.11.2 CD13
-
 Sus scrofa

IC50 Value

EC Number IC50 Value IC50 Value Maximum Comment Organism Inhibitor Structure
3.4.11.2 0.0314
-
 in 50 mM PBS, pH 7.2, at 37°C Sus scrofa (2R)-N-[5-(4-methoxyphenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(cinnamoyl)amino]-propanamide
3.4.11.2 0.0353
-
 in 50 mM PBS, pH 7.2, at 37°C Sus scrofa (2R)-N-[5-(4-bromophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(p-coumaroyl)amino]-propanamide
3.4.11.2 0.0446
-
 in 50 mM PBS, pH 7.2, at 37°C Sus scrofa (2R)-N-[5-(4-nitrophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(p-methoxycinnamoyl)amino]-propanamide
3.4.11.2 0.0541
-
 in 50 mM PBS, pH 7.2, at 37°C Sus scrofa (2R)-N-[5-(4-nitrophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(p-coumaroyl)amino]-propanamide
3.4.11.2 0.0688
-
 in 50 mM PBS, pH 7.2, at 37°C Sus scrofa (2R)-N-[5-(4-methoxyphenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(p-coumaroyl)amino]-propanamide
3.4.11.2 0.0785
-
 in 50 mM PBS, pH 7.2, at 37°C Sus scrofa (2R)-N-[5-(4-methoxyphenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(p-methoxycinnamoyl)amino]-propanamide
3.4.11.2 0.0847
-
 in 50 mM PBS, pH 7.2, at 37°C Sus scrofa (2R)-N-[5-(4-nitrophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(cinnamoyl)amino]-propanamide
3.4.11.2 0.0907
-
 in 50 mM PBS, pH 7.2, at 37°C Sus scrofa (2R)-N-[5-(4-fluorophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(p-methoxycinnamoyl)amino]-propanamide
3.4.11.2 0.1049
-
 in 50 mM PBS, pH 7.2, at 37°C Sus scrofa (2R)-N-[5-(4-chlorophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(p-coumaroyl)amino]-propanamide
3.4.11.2 0.1082
-
 in 50 mM PBS, pH 7.2, at 37°C Sus scrofa (2R)-N-[5-(4-bromophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(p-methoxycinnamoyl)amino]-propanamide
3.4.11.2 0.1149
-
 in 50 mM PBS, pH 7.2, at 37°C Sus scrofa (2R)-N-[5-(4-bromophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(cinnamoyl)amino]-propanamide
3.4.11.2 0.1154
-
 in 50 mM PBS, pH 7.2, at 37°C Sus scrofa (2R)-N-[5-(4-fluorophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(p-coumaroyl)amino]-propanamide
3.4.11.2 0.1239
-
 in 50 mM PBS, pH 7.2, at 37°C Sus scrofa (2R)-N-[5-phenyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(p-coumaroyl)amino]-propanamide
3.4.11.2 0.1268
-
 in 50 mM PBS, pH 7.2, at 37°C Sus scrofa (2R)-N-[5-(4-methylphenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(p-coumaroyl)amino]-propanamide
3.4.11.2 0.1311
-
 in 50 mM PBS, pH 7.2, at 37°C Sus scrofa (2R)-N-[5-phenyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(p-methoxycinnamoyl)amino]-propanamide
3.4.11.2 0.1346
-
 in 50 mM PBS, pH 7.2, at 37°C Sus scrofa (2R)-N-[5-(4-chlorophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(p-methoxycinnamoyl)amino]-propanamide
3.4.11.2 0.1411
-
 in 50 mM PBS, pH 7.2, at 37°C Sus scrofa (2R)-N-[5-(4-methylphenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(p-methoxycinnamoyl)amino]-propanamide
3.4.11.2 0.1526
-
 in 50 mM PBS, pH 7.2, at 37°C Sus scrofa (2R)-N-[5-(4-chlorophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(cinnamoyl)amino]-propanamide
3.4.11.2 0.1834
-
 in 50 mM PBS, pH 7.2, at 37°C Sus scrofa (2R)-N-[5-(4-fluorophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(cinnamoyl)amino]-propanamide
3.4.11.2 0.2062
-
 in 50 mM PBS, pH 7.2, at 37°C Sus scrofa (2R)-N-[5-(4-methylphenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(cinnamoyl)amino]-propanamide
3.4.11.2 0.2156
-
 in 50 mM PBS, pH 7.2, at 37°C Sus scrofa (2R)-N-[5-phenyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(cinnamoyl)amino]-propanamide