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  • Li, S.H.; Li, G.; Huang, H.M.; Xiong, F.; Liu, C.M.; Tu, G.G.
    The synthesis and preliminary activity assay in vitro of peptide-like derivatives as APN inhibitors (2008), Arch. Pharm. Res., 31, 1231-1239.
    View publication on PubMed

Inhibitors

EC Number Inhibitors Comment Organism Structure
3.4.11.2 (2R)-N-[5-(4-bromophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylacetyl)amino]-propanamide
-
 Sus scrofa
3.4.11.2 (2R)-N-[5-(4-bromophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylsulfonyl)amino]-propanamide
-
 Sus scrofa
3.4.11.2 (2R)-N-[5-(4-chlorophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylacetyl)amino]-propanamide
-
 Sus scrofa
3.4.11.2 (2R)-N-[5-(4-chlorophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylsulfonyl)amino]-propanamide
-
 Sus scrofa
3.4.11.2 (2R)-N-[5-(4-fluorophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylacetyl)amino]-propanamide
-
 Sus scrofa
3.4.11.2 (2R)-N-[5-(4-fluorophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylsulfonyl)amino]-propanamide
-
 Sus scrofa
3.4.11.2 (2R)-N-[5-(4-methoxyphenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylacetyl)amino]-propanamide
-
 Sus scrofa
3.4.11.2 (2R)-N-[5-(4-methoxyphenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylsulfonyl)amino]-propanamide
-
 Sus scrofa
3.4.11.2 (2R)-N-[5-(4-methylphenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylacetyl)amino]-propanamide
-
 Sus scrofa
3.4.11.2 (2R)-N-[5-(4-methylphenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylsulfonyl)amino]-propanamide
-
 Sus scrofa
3.4.11.2 (2R)-N-[5-(4-nitrorophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylacetyl)amino]-propanamide
-
 Sus scrofa
3.4.11.2 (2R)-N-[5-(4-nitrorophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylsulfonyl)amino]-propanamide
-
 Sus scrofa
3.4.11.2 (2R)-N-[5-phenyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylacetyl)amino]-propanamide
-
 Sus scrofa
3.4.11.2 (2R)-N-[5-phenyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylsulfonyl)amino]-propanamide
-
 Sus scrofa
3.4.11.2 bestatin
-
 Sus scrofa
3.4.11.2 N-[5-(4-bromophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylacetyl)amino]-glycine amide
-
 Sus scrofa
3.4.11.2 N-[5-(4-bromophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylsulfonyl)amino]-glycine amide
-
 Sus scrofa
3.4.11.2 N-[5-(4-chlorophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylacetyl)amino]-glycine amide
-
 Sus scrofa
3.4.11.2 N-[5-(4-chlorophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylsulfonyl)amino]-glycine amide
-
 Sus scrofa
3.4.11.2 N-[5-(4-fluorophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylacetyl)amino]-glycine amide
-
 Sus scrofa
3.4.11.2 N-[5-(4-fluorophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylsulfonyl)amino]-glycine amide
-
 Sus scrofa
3.4.11.2 N-[5-(4-methoxyphenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylacetyl)amino]-glycine amide
-
 Sus scrofa
3.4.11.2 N-[5-(4-methoxyphenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylsulfonyl)amino]-glycine amide
-
 Sus scrofa
3.4.11.2 N-[5-(4-methylphenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylacetyl)amino]-glycine amide
-
 Sus scrofa
3.4.11.2 N-[5-(4-methylphenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylsulfonyl)amino]-glycine amide
-
 Sus scrofa
3.4.11.2 N-[5-(4-nitrophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylsulfonyl)amino]-glycine amide
-
 Sus scrofa
3.4.11.2 N-[5-(4-nitrorophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylacetyl)amino]-glycine amide
-
 Sus scrofa
3.4.11.2 N-[5-phenyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylacetyl)amino]-glycine amide
-
 Sus scrofa
3.4.11.2 N-[5-phenyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylsulfonyl)amino]-glycine amide
-
 Sus scrofa

Localization

EC Number Localization Comment Organism GeneOntology No. Textmining
3.4.11.2 membrane
-
 Sus scrofa 16020
-
3.4.11.2 microsome
-
 Sus scrofa
-
-

Metals/Ions

EC Number Metals/Ions Comment Organism Structure
3.4.11.2 Zn2+ essential Sus scrofa

Organism

EC Number Organism UniProt Comment Textmining
3.4.11.2 Sus scrofa
-
-
-

Source Tissue

EC Number Source Tissue Comment Organism Textmining
3.4.11.2 kidney
-
 Sus scrofa
-

Substrates and Products (Substrate)

EC Number Substrates Comment Substrates Organism Products Comment (Products) Rev. Reac.
3.4.11.2 L-Ala-p-nitroanilide + H2O
-
 Sus scrofa L-Ala + p-nitroaniline
-
 ?

Synonyms

EC Number Synonyms Comment Organism
3.4.11.2 aminopeptidase N
-
 Sus scrofa
3.4.11.2 APN
-
 Sus scrofa
3.4.11.2 CD13
-
 Sus scrofa
3.4.11.2 Microsomal aminopeptidase
-
 Sus scrofa

IC50 Value

EC Number IC50 Value IC50 Value Maximum Comment Organism Inhibitor Structure
3.4.11.2 0.0063
-
 in 50 mM PBS, pH 7.2, at 37°C Sus scrofa bestatin
3.4.11.2 0.0399
-
 in 50 mM PBS, pH 7.2, at 37°C Sus scrofa (2R)-N-[5-(4-methoxyphenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylacetyl)amino]-propanamide
3.4.11.2 0.0459
-
 in 50 mM PBS, pH 7.2, at 37°C Sus scrofa N-[5-(4-methoxyphenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylsulfonyl)amino]-glycine amide
3.4.11.2 0.0488
-
 in 50 mM PBS, pH 7.2, at 37°C Sus scrofa (2R)-N-[5-(4-methoxyphenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylsulfonyl)amino]-propanamide
3.4.11.2 0.0522
-
 in 50 mM PBS, pH 7.2, at 37°C Sus scrofa N-[5-(4-methoxyphenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylacetyl)amino]-glycine amide
3.4.11.2 0.0602
-
 in 50 mM PBS, pH 7.2, at 37°C Sus scrofa N-[5-(4-fluorophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylsulfonyl)amino]-glycine amide
3.4.11.2 0.0964
-
 in 50 mM PBS, pH 7.2, at 37°C Sus scrofa (2R)-N-[5-(4-chlorophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylsulfonyl)amino]-propanamide
3.4.11.2 0.107
-
 in 50 mM PBS, pH 7.2, at 37°C Sus scrofa (2R)-N-[5-(4-methylphenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylacetyl)amino]-propanamide
3.4.11.2 0.1073
-
 in 50 mM PBS, pH 7.2, at 37°C Sus scrofa (2R)-N-[5-(4-bromophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylsulfonyl)amino]-propanamide
3.4.11.2 0.1152
-
 in 50 mM PBS, pH 7.2, at 37°C Sus scrofa N-[5-(4-fluorophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylacetyl)amino]-glycine amide
3.4.11.2 0.1153
-
 in 50 mM PBS, pH 7.2, at 37°C Sus scrofa (2R)-N-[5-(4-fluorophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylsulfonyl)amino]-propanamide
3.4.11.2 0.1162
-
 in 50 mM PBS, pH 7.2, at 37°C Sus scrofa N-[5-(4-chlorophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylsulfonyl)amino]-glycine amide
3.4.11.2 0.1416
-
 in 50 mM PBS, pH 7.2, at 37°C Sus scrofa (2R)-N-[5-phenyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylacetyl)amino]-propanamide
3.4.11.2 0.1484
-
 in 50 mM PBS, pH 7.2, at 37°C Sus scrofa N-[5-(4-methylphenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylsulfonyl)amino]-glycine amide
3.4.11.2 0.1573
-
 in 50 mM PBS, pH 7.2, at 37°C Sus scrofa N-[5-(4-nitrorophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylacetyl)amino]-glycine amide
3.4.11.2 0.1678
-
 in 50 mM PBS, pH 7.2, at 37°C Sus scrofa (2R)-N-[5-(4-nitrorophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylsulfonyl)amino]-propanamide
3.4.11.2 0.169
-
 in 50 mM PBS, pH 7.2, at 37°C Sus scrofa (2R)-N-[5-(4-fluorophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylacetyl)amino]-propanamide
3.4.11.2 0.2058
-
 in 50 mM PBS, pH 7.2, at 37°C Sus scrofa (2R)-N-[5-(4-chlorophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylacetyl)amino]-propanamide
3.4.11.2 0.2213
-
 in 50 mM PBS, pH 7.2, at 37°C Sus scrofa N-[5-(4-chlorophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylacetyl)amino]-glycine amide
3.4.11.2 0.2342
-
 in 50 mM PBS, pH 7.2, at 37°C Sus scrofa N-[5-(4-bromophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylacetyl)amino]-glycine amide
3.4.11.2 0.2389
-
 in 50 mM PBS, pH 7.2, at 37°C Sus scrofa N-[5-(4-bromophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylsulfonyl)amino]-glycine amide
3.4.11.2 0.2966
-
 in 50 mM PBS, pH 7.2, at 37°C Sus scrofa (2R)-N-[5-(4-bromophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylacetyl)amino]-propanamide
3.4.11.2 0.3091
-
 in 50 mM PBS, pH 7.2, at 37°C Sus scrofa (2R)-N-[5-(4-nitrorophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylacetyl)amino]-propanamide
3.4.11.2 0.3378
-
 in 50 mM PBS, pH 7.2, at 37°C Sus scrofa (2R)-N-[5-(4-methylphenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylsulfonyl)amino]-propanamide
3.4.11.2 0.3455
-
 in 50 mM PBS, pH 7.2, at 37°C Sus scrofa N-[5-(4-methylphenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylacetyl)amino]-glycine amide
3.4.11.2 0.3732
-
 in 50 mM PBS, pH 7.2, at 37°C Sus scrofa (2R)-N-[5-phenyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylsulfonyl)amino]-propanamide
3.4.11.2 0.7273
-
 in 50 mM PBS, pH 7.2, at 37°C Sus scrofa N-[5-phenyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylacetyl)amino]-glycine amide
3.4.11.2 0.9156
-
 in 50 mM PBS, pH 7.2, at 37°C Sus scrofa N-[5-(4-nitrophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylsulfonyl)amino]-glycine amide
3.4.11.2 0.9701
-
 in 50 mM PBS, pH 7.2, at 37°C Sus scrofa N-[5-phenyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylsulfonyl)amino]-glycine amide