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  • Gauthier, J.Y.; Black, W.C.; Courchesne, I.; Cromlish, W.; Desmarais, S.; Houle, R.; Lamontagne, S.; Li, C.S.; Masse, F.; McKay, D.J.; Ouellet, M.; Robichaud, J.; Truchon, J.F.; Truong, V.L.; Wang, Q.; Percival, M.D.
    The identification of potent, selective, and bioavailable cathepsin S inhibitors (2007), Bioorg. Med. Chem. Lett., 17, 4929-4933.
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Inhibitors

Inhibitors Comment Organism Structure
(2R)-2-[[(1S)-1-(4-bromophenyl)-2,2,2-trifluoroethyl]amino]-N-(1-cyanocyclopropyl)-3-(methylsulfanyl)propanamide
-
 Homo sapiens
1,2-dichloro-4-([[(2R)-3-[(1-cyanocyclopropyl)amino]-3-oxo-2-[[(1S)-2,2,2-trifluoro-1-(4-fluorophenyl)ethyl]amino]propyl]sulfinyl]oxy)benzene
-
 Homo sapiens
1,2-dichloro-4-([[(2R)-3-[(1-cyanocyclopropyl)amino]-3-oxo-2-[[(1S)-2,2,2-trifluoro-1-phenylethyl]amino]propyl]sulfinyl]oxy)benzene
-
 Homo sapiens
1,2-dichloro-4-([[(2R)-3-[(1-cyanocyclopropyl)amino]-3-oxo-2-[[(1S)-2,2,2-trifluoro-1-phenylethyl]amino]propyl]sulfinyl]oxy)benzene
-
 Mus musculus
1,2-dichloro-4-([[(2R)-3-[(1-cyanocyclopropyl)amino]-3-oxo-2-[[(1S)-2,2,2-trifluoro-1-phenylethyl]amino]propyl]sulfinyl]oxy)benzene
-
 Rattus norvegicus
1-bromo-3-([[(2R)-3-[(1-cyanocyclopropyl)amino]-3-oxo-2-[[(1S)-2,2,2-trifluoro-1-phenylethyl]amino]propyl]sulfinyl]oxy)benzene
-
 Homo sapiens
1-bromo-3-([[(2R)-3-[(1-cyanocyclopropyl)amino]-3-oxo-2-[[(1S)-2,2,2-trifluoro-1-phenylethyl]amino]propyl]sulfinyl]oxy)benzene
-
 Mus musculus
1-bromo-3-([[(2R)-3-[(1-cyanocyclopropyl)amino]-3-oxo-2-[[(1S)-2,2,2-trifluoro-1-phenylethyl]amino]propyl]sulfinyl]oxy)benzene
-
 Rattus norvegicus
1-bromo-4-([[(2R)-3-[(1-cyanocyclopropyl)amino]-3-oxo-2-[[(1S)-2,2,2-trifluoro-1-phenylethyl]amino]propyl]sulfinyl]oxy)benzene
-
 Homo sapiens
1-bromo-4-([[(2R)-3-[(1-cyanocyclopropyl)amino]-3-oxo-2-[[(1S)-2,2,2-trifluoro-1-phenylethyl]amino]propyl]sulfinyl]oxy)benzene
-
 Mus musculus
1-bromo-4-([[(2R)-3-[(1-cyanocyclopropyl)amino]-3-oxo-2-[[(1S)-2,2,2-trifluoro-1-phenylethyl]amino]propyl]sulfinyl]oxy)benzene
-
 Rattus norvegicus
1-[(1S)-1-[[(1R)-2-[(1-cyanocyclopropyl)amino]-1-([[1-(4-fluorophenyl)-1-methylethoxy]sulfinyl]methyl)-2-oxoethyl]amino]-2,2,2-trifluoroethyl]-4-fluorobenzene
-
 Homo sapiens
1-[(1S)-1-[[(1R)-2-[(1-cyanocyclopropyl)amino]-1-[[(2-methylpropoxy)sulfinyl]methyl]-2-oxoethyl]amino]-2,2,2-trifluoroethyl]-4-fluorobenzene
-
 Homo sapiens
1-[(1S)-1-[[(1R)-2-[(1-cyanocyclopropyl)amino]-1-[[(4-fluorophenoxy)sulfinyl]methyl]-2-oxoethyl]amino]-2,2,2-trifluoroethyl]-4-fluorobenzene
-
 Homo sapiens
1-[(1S)-1-[[(1R)-2-[(1-cyanocyclopropyl)amino]-1-[[(cyclopropylmethoxy)sulfinyl]methyl]-2-oxoethyl]amino]-2,2,2-trifluoroethyl]-4-fluorobenzene
-
 Homo sapiens
1-[(1S)-1-[[(1R)-2-[(1-cyanocyclopropyl)amino]-1-[[(cyclopropylmethoxy)sulfinyl]methyl]-2-oxoethyl]amino]-2,2,2-trifluoroethyl]-4-fluorobenzene
-
 Mus musculus
1-[(1S)-1-[[(1R)-2-[(1-cyanocyclopropyl)amino]-1-[[(cyclopropylmethoxy)sulfinyl]methyl]-2-oxoethyl]amino]-2,2,2-trifluoroethyl]-4-fluorobenzene
-
 Rattus norvegicus
1-[([[(2R)-3-[(1-cyanocyclopropyl)amino]-3-oxo-2-[[(1S)-2,2,2-trifluoro-1-(4-fluorophenyl)ethyl]amino]propyl]sulfinyl]oxy)methyl]-2,3-difluorobenzene
-
 Homo sapiens
1-[([[(2R)-3-[(1-cyanocyclopropyl)amino]-3-oxo-2-[[(1S)-2,2,2-trifluoro-1-(4-fluorophenyl)ethyl]amino]propyl]sulfinyl]oxy)methyl]-2,3-difluorobenzene
-
 Mus musculus
1-[([[(2R)-3-[(1-cyanocyclopropyl)amino]-3-oxo-2-[[(1S)-2,2,2-trifluoro-1-(4-fluorophenyl)ethyl]amino]propyl]sulfinyl]oxy)methyl]-2,3-difluorobenzene
-
 Rattus norvegicus
1-[([[(2R)-3-[(1-cyanocyclopropyl)amino]-3-oxo-2-[[(1S)-2,2,2-trifluoro-1-phenylethyl]amino]propyl]sulfinyl]oxy)methyl]-2,3-difluorobenzene
-
 Homo sapiens
1-[([[(2R)-3-[(1-cyanocyclopropyl)amino]-3-oxo-2-[[(1S)-2,2,2-trifluoro-1-phenylethyl]amino]propyl]sulfinyl]oxy)methyl]-4-fluorobenzene
-
 Homo sapiens
2-([[(2R)-3-[(1-cyanocyclopropyl)amino]-3-oxo-2-[[(1S)-2,2,2-trifluoro-1-phenylethyl]amino]propyl]sulfinyl]oxy)-1,3-thiazolidine
-
 Homo sapiens
2-([[(2R)-3-[(1-cyanocyclopropyl)amino]-3-oxo-2-[[(1S)-2,2,2-trifluoro-1-phenylethyl]amino]propyl]sulfinyl]oxy)-2,3-dihydro-1,3-benzothiazole
-
 Homo sapiens
2-[([[(2R)-3-[(1-cyanocyclopropyl)amino]-3-oxo-2-[[(1S)-2,2,2-trifluoro-1-(4-fluorophenyl)ethyl]amino]propyl]sulfinyl]oxy)methyl]-1,3-difluorobenzene
-
 Homo sapiens
2-[([[(2R)-3-[(1-cyanocyclopropyl)amino]-3-oxo-2-[[(1S)-2,2,2-trifluoro-1-(4-fluorophenyl)ethyl]amino]propyl]sulfinyl]oxy)methyl]biphenyl
-
 Homo sapiens
L-873724
-
 Homo sapiens
L-873724
-
 Mus musculus
L-873724
-
 Rattus norvegicus
LHVS
-
 Homo sapiens
LHVS
-
 Mus musculus
LHVS
-
 Rattus norvegicus
methyl (2R)-2-[[(1S)-1-(4-bromophenyl)-2,2,2-trifluoroethyl]amino]-3-[(1-4-[(1S)-1-[(1R)-2-[(1-cyanocyclopropyl)amino]-1-(methoxysulfinyl)methyl]-2-oxoethyl]amino)-2,2,2-trifluoroethyl]-4'-fluorobiphenyl
-
 Homo sapiens
methyl (2R)-2-[[(1S)-1-(4-bromophenyl)-2,2,2-trifluoroethyl]amino]-3-[(1-cyanocyclopropyl)amino]-3-oxopropane-1-sulfenate
-
 Homo sapiens
methyl (2R)-2-[[(1S)-1-(4-bromophenyl)-2,2,2-trifluoroethyl]amino]-3-[(1-cyanocyclopropyl)amino]-3-oxopropane-1-sulfinate
-
 Homo sapiens
methyl (2R)-2-[[(1S)-1-(4-bromophenyl)-2,2,2-trifluoroethyl]amino]-3-[(1-cyanocyclopropyl)amino]-3-oxopropane-1-sulfinate
-
 Mus musculus
methyl (2R)-2-[[(1S)-1-(4-bromophenyl)-2,2,2-trifluoroethyl]amino]-3-[(1-cyanocyclopropyl)amino]-3-oxopropane-1-sulfinate
-
 Rattus norvegicus
methyl (2R)-3-[(1-cyanocyclopropyl)amino]-3-oxo-2-[[(1S)-2,2,2-trifluoro-1-(3-fluorophenyl)ethyl]amino]propane-1-sulfinate
-
 Homo sapiens
methyl (2R)-3-[(1-cyanocyclopropyl)amino]-3-oxo-2-[[(1S)-2,2,2-trifluoro-1-(4-fluorophenyl)ethyl]amino]propane-1-sulfenate
-
 Homo sapiens
methyl (2R)-3-[(1-cyanocyclopropyl)amino]-3-oxo-2-[[(1S)-2,2,2-trifluoro-1-(4-fluorophenyl)ethyl]amino]propane-1-sulfenate
-
 Mus musculus
methyl (2R)-3-[(1-cyanocyclopropyl)amino]-3-oxo-2-[[(1S)-2,2,2-trifluoro-1-(4-fluorophenyl)ethyl]amino]propane-1-sulfenate
-
 Rattus norvegicus
methyl (2R)-3-[(1-cyanocyclopropyl)amino]-3-oxo-2-[[(1S)-2,2,2-trifluoro-1-(4-fluorophenyl)ethyl]amino]propane-1-sulfinate
-
 Homo sapiens
methyl (2R)-3-[(1-cyanocyclopropyl)amino]-3-oxo-2-[[(1S)-2,2,2-trifluoro-1-(4-fluorophenyl)ethyl]amino]propane-1-sulfinate
-
 Mus musculus
methyl (2R)-3-[(1-cyanocyclopropyl)amino]-3-oxo-2-[[(1S)-2,2,2-trifluoro-1-(4-fluorophenyl)ethyl]amino]propane-1-sulfinate
-
 Rattus norvegicus
methyl (2R)-3-[(1-cyanocyclopropyl)amino]-3-oxo-2-[[(1S)-2,2,2-trifluoro-1-phenylethyl]amino]propane-1-sulfinate
-
 Homo sapiens
methyl 4'-[(1S)-1-([(1S)-1-[(1-cyanocyclopropyl)carbamoyl]pentyl]amino)-2,2,2-trifluoroethyl]biphenyl-4-sulfinate
-
 Homo sapiens
[(1S)-1-[[(1R)-2-[(1-cyanocyclopropyl)amino]-1-[[(cyclopropylmethoxy)sulfinyl]methyl]-2-oxoethyl]amino]-2,2,2-trifluoroethyl]benzene
-
 Homo sapiens

Organism

Organism UniProt Comment Textmining
Homo sapiens
-
-
-
Mus musculus
-
-
-
Rattus norvegicus
-
-
-

Synonyms

Synonyms Comment Organism
Cat S
-
 Mus musculus
Cat S
-
 Homo sapiens
Cat S
-
 Rattus norvegicus

IC50 Value

IC50 Value IC50 Value Maximum Comment Organism Inhibitor Structure
0.00000016
-
-
 Mus musculus methyl (2R)-2-[[(1S)-1-(4-bromophenyl)-2,2,2-trifluoroethyl]amino]-3-[(1-cyanocyclopropyl)amino]-3-oxopropane-1-sulfinate
0.0000002
-
-
 Homo sapiens 1,2-dichloro-4-([[(2R)-3-[(1-cyanocyclopropyl)amino]-3-oxo-2-[[(1S)-2,2,2-trifluoro-1-phenylethyl]amino]propyl]sulfinyl]oxy)benzene
0.0000002
-
-
 Homo sapiens 1-bromo-3-([[(2R)-3-[(1-cyanocyclopropyl)amino]-3-oxo-2-[[(1S)-2,2,2-trifluoro-1-phenylethyl]amino]propyl]sulfinyl]oxy)benzene
0.0000002
-
-
 Mus musculus 1-bromo-4-([[(2R)-3-[(1-cyanocyclopropyl)amino]-3-oxo-2-[[(1S)-2,2,2-trifluoro-1-phenylethyl]amino]propyl]sulfinyl]oxy)benzene
0.0000002
-
-
 Homo sapiens 1,2-dichloro-4-([[(2R)-3-[(1-cyanocyclopropyl)amino]-3-oxo-2-[[(1S)-2,2,2-trifluoro-1-(4-fluorophenyl)ethyl]amino]propyl]sulfinyl]oxy)benzene
0.0000002
-
 IC50 less than 0.2 mM Mus musculus 1,2-dichloro-4-([[(2R)-3-[(1-cyanocyclopropyl)amino]-3-oxo-2-[[(1S)-2,2,2-trifluoro-1-phenylethyl]amino]propyl]sulfinyl]oxy)benzene
0.0000002
-
 IC50 less than 0.2 mM Mus musculus 1-bromo-3-([[(2R)-3-[(1-cyanocyclopropyl)amino]-3-oxo-2-[[(1S)-2,2,2-trifluoro-1-phenylethyl]amino]propyl]sulfinyl]oxy)benzene
0.0000003
-
-
 Homo sapiens 1-bromo-4-([[(2R)-3-[(1-cyanocyclopropyl)amino]-3-oxo-2-[[(1S)-2,2,2-trifluoro-1-phenylethyl]amino]propyl]sulfinyl]oxy)benzene
0.0000003
-
-
 Homo sapiens 1-[([[(2R)-3-[(1-cyanocyclopropyl)amino]-3-oxo-2-[[(1S)-2,2,2-trifluoro-1-(4-fluorophenyl)ethyl]amino]propyl]sulfinyl]oxy)methyl]-2,3-difluorobenzene
0.0000003
-
-
 Homo sapiens 1-[([[(2R)-3-[(1-cyanocyclopropyl)amino]-3-oxo-2-[[(1S)-2,2,2-trifluoro-1-phenylethyl]amino]propyl]sulfinyl]oxy)methyl]-2,3-difluorobenzene
0.0000004
-
-
 Homo sapiens 1-[(1S)-1-[[(1R)-2-[(1-cyanocyclopropyl)amino]-1-[[(2-methylpropoxy)sulfinyl]methyl]-2-oxoethyl]amino]-2,2,2-trifluoroethyl]-4-fluorobenzene
0.0000004
-
-
 Homo sapiens 1-[(1S)-1-[[(1R)-2-[(1-cyanocyclopropyl)amino]-1-[[(4-fluorophenoxy)sulfinyl]methyl]-2-oxoethyl]amino]-2,2,2-trifluoroethyl]-4-fluorobenzene
0.0000005
-
-
 Mus musculus LHVS
0.0000005
-
-
 Homo sapiens 1-[(1S)-1-[[(1R)-2-[(1-cyanocyclopropyl)amino]-1-[[(cyclopropylmethoxy)sulfinyl]methyl]-2-oxoethyl]amino]-2,2,2-trifluoroethyl]-4-fluorobenzene
0.0000005
-
-
 Homo sapiens 1-[([[(2R)-3-[(1-cyanocyclopropyl)amino]-3-oxo-2-[[(1S)-2,2,2-trifluoro-1-phenylethyl]amino]propyl]sulfinyl]oxy)methyl]-4-fluorobenzene
0.0000006
-
-
 Mus musculus methyl (2R)-3-[(1-cyanocyclopropyl)amino]-3-oxo-2-[[(1S)-2,2,2-trifluoro-1-(4-fluorophenyl)ethyl]amino]propane-1-sulfinate
0.0000006
-
-
 Homo sapiens [(1S)-1-[[(1R)-2-[(1-cyanocyclopropyl)amino]-1-[[(cyclopropylmethoxy)sulfinyl]methyl]-2-oxoethyl]amino]-2,2,2-trifluoroethyl]benzene
0.0000007
-
-
 Homo sapiens 2-[([[(2R)-3-[(1-cyanocyclopropyl)amino]-3-oxo-2-[[(1S)-2,2,2-trifluoro-1-(4-fluorophenyl)ethyl]amino]propyl]sulfinyl]oxy)methyl]-1,3-difluorobenzene
0.0000008
-
-
 Mus musculus 1-[([[(2R)-3-[(1-cyanocyclopropyl)amino]-3-oxo-2-[[(1S)-2,2,2-trifluoro-1-(4-fluorophenyl)ethyl]amino]propyl]sulfinyl]oxy)methyl]-2,3-difluorobenzene
0.0000009
-
-
 Mus musculus 1-[(1S)-1-[[(1R)-2-[(1-cyanocyclopropyl)amino]-1-[[(cyclopropylmethoxy)sulfinyl]methyl]-2-oxoethyl]amino]-2,2,2-trifluoroethyl]-4-fluorobenzene
0.0000012
-
-
 Homo sapiens LHVS
0.0000013
-
-
 Homo sapiens 2-([[(2R)-3-[(1-cyanocyclopropyl)amino]-3-oxo-2-[[(1S)-2,2,2-trifluoro-1-phenylethyl]amino]propyl]sulfinyl]oxy)-2,3-dihydro-1,3-benzothiazole
0.0000017
-
-
 Rattus norvegicus LHVS
0.0000018
-
-
 Homo sapiens methyl (2R)-3-[(1-cyanocyclopropyl)amino]-3-oxo-2-[[(1S)-2,2,2-trifluoro-1-(4-fluorophenyl)ethyl]amino]propane-1-sulfinate
0.0000018
-
-
 Homo sapiens 2-[([[(2R)-3-[(1-cyanocyclopropyl)amino]-3-oxo-2-[[(1S)-2,2,2-trifluoro-1-(4-fluorophenyl)ethyl]amino]propyl]sulfinyl]oxy)methyl]biphenyl
0.0000025
-
-
 Homo sapiens methyl (2R)-3-[(1-cyanocyclopropyl)amino]-3-oxo-2-[[(1S)-2,2,2-trifluoro-1-phenylethyl]amino]propane-1-sulfinate
0.000005
-
-
 Homo sapiens 2-([[(2R)-3-[(1-cyanocyclopropyl)amino]-3-oxo-2-[[(1S)-2,2,2-trifluoro-1-phenylethyl]amino]propyl]sulfinyl]oxy)-1,3-thiazolidine
0.0000064
-
-
 Homo sapiens methyl (2R)-3-[(1-cyanocyclopropyl)amino]-3-oxo-2-[[(1S)-2,2,2-trifluoro-1-(3-fluorophenyl)ethyl]amino]propane-1-sulfinate
0.000011
-
-
 Homo sapiens methyl (2R)-2-[[(1S)-1-(4-bromophenyl)-2,2,2-trifluoroethyl]amino]-3-[(1-cyanocyclopropyl)amino]-3-oxopropane-1-sulfinate
0.000015
-
 IC50 less than 0.2 mM Rattus norvegicus 1,2-dichloro-4-([[(2R)-3-[(1-cyanocyclopropyl)amino]-3-oxo-2-[[(1S)-2,2,2-trifluoro-1-phenylethyl]amino]propyl]sulfinyl]oxy)benzene
0.000021
-
-
 Rattus norvegicus 1-[([[(2R)-3-[(1-cyanocyclopropyl)amino]-3-oxo-2-[[(1S)-2,2,2-trifluoro-1-(4-fluorophenyl)ethyl]amino]propyl]sulfinyl]oxy)methyl]-2,3-difluorobenzene
0.000044
-
 IC50 less than 0.2 mM Rattus norvegicus 1-bromo-3-([[(2R)-3-[(1-cyanocyclopropyl)amino]-3-oxo-2-[[(1S)-2,2,2-trifluoro-1-phenylethyl]amino]propyl]sulfinyl]oxy)benzene
0.000066
-
-
 Rattus norvegicus 1-bromo-4-([[(2R)-3-[(1-cyanocyclopropyl)amino]-3-oxo-2-[[(1S)-2,2,2-trifluoro-1-phenylethyl]amino]propyl]sulfinyl]oxy)benzene
0.00008
-
-
 Homo sapiens (2R)-2-[[(1S)-1-(4-bromophenyl)-2,2,2-trifluoroethyl]amino]-N-(1-cyanocyclopropyl)-3-(methylsulfanyl)propanamide
0.000096
-
-
 Mus musculus methyl (2R)-3-[(1-cyanocyclopropyl)amino]-3-oxo-2-[[(1S)-2,2,2-trifluoro-1-(4-fluorophenyl)ethyl]amino]propane-1-sulfenate
0.000178
-
-
 Homo sapiens L-873724
0.000254
-
-
 Mus musculus L-873724
0.000265
-
-
 Homo sapiens methyl 4'-[(1S)-1-([(1S)-1-[(1-cyanocyclopropyl)carbamoyl]pentyl]amino)-2,2,2-trifluoroethyl]biphenyl-4-sulfinate
0.000426
-
-
 Rattus norvegicus methyl (2R)-3-[(1-cyanocyclopropyl)amino]-3-oxo-2-[[(1S)-2,2,2-trifluoro-1-(4-fluorophenyl)ethyl]amino]propane-1-sulfinate
0.000627
-
-
 Homo sapiens 1-[(1S)-1-[[(1R)-2-[(1-cyanocyclopropyl)amino]-1-([[1-(4-fluorophenyl)-1-methylethoxy]sulfinyl]methyl)-2-oxoethyl]amino]-2,2,2-trifluoroethyl]-4-fluorobenzene
0.000729
-
-
 Homo sapiens methyl (2R)-3-[(1-cyanocyclopropyl)amino]-3-oxo-2-[[(1S)-2,2,2-trifluoro-1-(4-fluorophenyl)ethyl]amino]propane-1-sulfenate
0.000759
-
-
 Rattus norvegicus 1-[(1S)-1-[[(1R)-2-[(1-cyanocyclopropyl)amino]-1-[[(cyclopropylmethoxy)sulfinyl]methyl]-2-oxoethyl]amino]-2,2,2-trifluoroethyl]-4-fluorobenzene
0.001051
-
-
 Rattus norvegicus methyl (2R)-2-[[(1S)-1-(4-bromophenyl)-2,2,2-trifluoroethyl]amino]-3-[(1-cyanocyclopropyl)amino]-3-oxopropane-1-sulfinate
0.002173
-
-
 Homo sapiens methyl (2R)-2-[[(1S)-1-(4-bromophenyl)-2,2,2-trifluoroethyl]amino]-3-[(1-cyanocyclopropyl)amino]-3-oxopropane-1-sulfenate
0.002441
-
-
 Rattus norvegicus L-873724
0.01
-
-
 Homo sapiens methyl (2R)-2-[[(1S)-1-(4-bromophenyl)-2,2,2-trifluoroethyl]amino]-3-[(1-4-[(1S)-1-[(1R)-2-[(1-cyanocyclopropyl)amino]-1-(methoxysulfinyl)methyl]-2-oxoethyl]amino)-2,2,2-trifluoroethyl]-4'-fluorobiphenyl
0.01
-
 IC50 above 0.01 mM Rattus norvegicus methyl (2R)-3-[(1-cyanocyclopropyl)amino]-3-oxo-2-[[(1S)-2,2,2-trifluoro-1-(4-fluorophenyl)ethyl]amino]propane-1-sulfenate