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  • Li, S.H.; Li, G.; Huang, H.M.; Xiong, F.; Liu, C.M.; Tu, G.G.
    The synthesis and preliminary activity assay in vitro of peptide-like derivatives as APN inhibitors (2008), Arch. Pharm. Res., 31, 1231-1239.
    View publication on PubMed

Inhibitors

Inhibitors Comment Organism Structure
(2R)-N-[5-(4-bromophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylacetyl)amino]-propanamide
-
Sus scrofa
(2R)-N-[5-(4-bromophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylsulfonyl)amino]-propanamide
-
Sus scrofa
(2R)-N-[5-(4-chlorophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylacetyl)amino]-propanamide
-
Sus scrofa
(2R)-N-[5-(4-chlorophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylsulfonyl)amino]-propanamide
-
Sus scrofa
(2R)-N-[5-(4-fluorophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylacetyl)amino]-propanamide
-
Sus scrofa
(2R)-N-[5-(4-fluorophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylsulfonyl)amino]-propanamide
-
Sus scrofa
(2R)-N-[5-(4-methoxyphenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylacetyl)amino]-propanamide
-
Sus scrofa
(2R)-N-[5-(4-methoxyphenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylsulfonyl)amino]-propanamide
-
Sus scrofa
(2R)-N-[5-(4-methylphenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylacetyl)amino]-propanamide
-
Sus scrofa
(2R)-N-[5-(4-methylphenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylsulfonyl)amino]-propanamide
-
Sus scrofa
(2R)-N-[5-(4-nitrorophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylacetyl)amino]-propanamide
-
Sus scrofa
(2R)-N-[5-(4-nitrorophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylsulfonyl)amino]-propanamide
-
Sus scrofa
(2R)-N-[5-phenyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylacetyl)amino]-propanamide
-
Sus scrofa
(2R)-N-[5-phenyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylsulfonyl)amino]-propanamide
-
Sus scrofa
bestatin
-
Sus scrofa
N-[5-(4-bromophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylacetyl)amino]-glycine amide
-
Sus scrofa
N-[5-(4-bromophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylsulfonyl)amino]-glycine amide
-
Sus scrofa
N-[5-(4-chlorophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylacetyl)amino]-glycine amide
-
Sus scrofa
N-[5-(4-chlorophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylsulfonyl)amino]-glycine amide
-
Sus scrofa
N-[5-(4-fluorophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylacetyl)amino]-glycine amide
-
Sus scrofa
N-[5-(4-fluorophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylsulfonyl)amino]-glycine amide
-
Sus scrofa
N-[5-(4-methoxyphenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylacetyl)amino]-glycine amide
-
Sus scrofa
N-[5-(4-methoxyphenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylsulfonyl)amino]-glycine amide
-
Sus scrofa
N-[5-(4-methylphenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylacetyl)amino]-glycine amide
-
Sus scrofa
N-[5-(4-methylphenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylsulfonyl)amino]-glycine amide
-
Sus scrofa
N-[5-(4-nitrophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylsulfonyl)amino]-glycine amide
-
Sus scrofa
N-[5-(4-nitrorophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylacetyl)amino]-glycine amide
-
Sus scrofa
N-[5-phenyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylacetyl)amino]-glycine amide
-
Sus scrofa
N-[5-phenyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylsulfonyl)amino]-glycine amide
-
Sus scrofa

Localization

Localization Comment Organism GeneOntology No. Textmining
membrane
-
Sus scrofa 16020
-
microsome
-
Sus scrofa
-
-

Metals/Ions

Metals/Ions Comment Organism Structure
Zn2+ essential Sus scrofa

Organism

Organism UniProt Comment Textmining
Sus scrofa
-
-
-

Source Tissue

Source Tissue Comment Organism Textmining
kidney
-
Sus scrofa
-

Substrates and Products (Substrate)

Substrates Comment Substrates Organism Products Comment (Products) Rev. Reac.
L-Ala-p-nitroanilide + H2O
-
Sus scrofa L-Ala + p-nitroaniline
-
?

Synonyms

Synonyms Comment Organism
aminopeptidase N
-
Sus scrofa
APN
-
Sus scrofa
CD13
-
Sus scrofa
Microsomal aminopeptidase
-
Sus scrofa

IC50 Value

IC50 Value IC50 Value Maximum Comment Organism Inhibitor Structure
0.0063
-
in 50 mM PBS, pH 7.2, at 37°C Sus scrofa bestatin
0.0399
-
in 50 mM PBS, pH 7.2, at 37°C Sus scrofa (2R)-N-[5-(4-methoxyphenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylacetyl)amino]-propanamide
0.0459
-
in 50 mM PBS, pH 7.2, at 37°C Sus scrofa N-[5-(4-methoxyphenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylsulfonyl)amino]-glycine amide
0.0488
-
in 50 mM PBS, pH 7.2, at 37°C Sus scrofa (2R)-N-[5-(4-methoxyphenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylsulfonyl)amino]-propanamide
0.0522
-
in 50 mM PBS, pH 7.2, at 37°C Sus scrofa N-[5-(4-methoxyphenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylacetyl)amino]-glycine amide
0.0602
-
in 50 mM PBS, pH 7.2, at 37°C Sus scrofa N-[5-(4-fluorophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylsulfonyl)amino]-glycine amide
0.0964
-
in 50 mM PBS, pH 7.2, at 37°C Sus scrofa (2R)-N-[5-(4-chlorophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylsulfonyl)amino]-propanamide
0.107
-
in 50 mM PBS, pH 7.2, at 37°C Sus scrofa (2R)-N-[5-(4-methylphenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylacetyl)amino]-propanamide
0.1073
-
in 50 mM PBS, pH 7.2, at 37°C Sus scrofa (2R)-N-[5-(4-bromophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylsulfonyl)amino]-propanamide
0.1152
-
in 50 mM PBS, pH 7.2, at 37°C Sus scrofa N-[5-(4-fluorophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylacetyl)amino]-glycine amide
0.1153
-
in 50 mM PBS, pH 7.2, at 37°C Sus scrofa (2R)-N-[5-(4-fluorophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylsulfonyl)amino]-propanamide
0.1162
-
in 50 mM PBS, pH 7.2, at 37°C Sus scrofa N-[5-(4-chlorophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylsulfonyl)amino]-glycine amide
0.1416
-
in 50 mM PBS, pH 7.2, at 37°C Sus scrofa (2R)-N-[5-phenyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylacetyl)amino]-propanamide
0.1484
-
in 50 mM PBS, pH 7.2, at 37°C Sus scrofa N-[5-(4-methylphenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylsulfonyl)amino]-glycine amide
0.1573
-
in 50 mM PBS, pH 7.2, at 37°C Sus scrofa N-[5-(4-nitrorophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylacetyl)amino]-glycine amide
0.1678
-
in 50 mM PBS, pH 7.2, at 37°C Sus scrofa (2R)-N-[5-(4-nitrorophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylsulfonyl)amino]-propanamide
0.169
-
in 50 mM PBS, pH 7.2, at 37°C Sus scrofa (2R)-N-[5-(4-fluorophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylacetyl)amino]-propanamide
0.2058
-
in 50 mM PBS, pH 7.2, at 37°C Sus scrofa (2R)-N-[5-(4-chlorophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylacetyl)amino]-propanamide
0.2213
-
in 50 mM PBS, pH 7.2, at 37°C Sus scrofa N-[5-(4-chlorophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylacetyl)amino]-glycine amide
0.2342
-
in 50 mM PBS, pH 7.2, at 37°C Sus scrofa N-[5-(4-bromophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylacetyl)amino]-glycine amide
0.2389
-
in 50 mM PBS, pH 7.2, at 37°C Sus scrofa N-[5-(4-bromophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylsulfonyl)amino]-glycine amide
0.2966
-
in 50 mM PBS, pH 7.2, at 37°C Sus scrofa (2R)-N-[5-(4-bromophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylacetyl)amino]-propanamide
0.3091
-
in 50 mM PBS, pH 7.2, at 37°C Sus scrofa (2R)-N-[5-(4-nitrorophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylacetyl)amino]-propanamide
0.3378
-
in 50 mM PBS, pH 7.2, at 37°C Sus scrofa (2R)-N-[5-(4-methylphenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylsulfonyl)amino]-propanamide
0.3455
-
in 50 mM PBS, pH 7.2, at 37°C Sus scrofa N-[5-(4-methylphenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylacetyl)amino]-glycine amide
0.3732
-
in 50 mM PBS, pH 7.2, at 37°C Sus scrofa (2R)-N-[5-phenyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylsulfonyl)amino]-propanamide
0.7273
-
in 50 mM PBS, pH 7.2, at 37°C Sus scrofa N-[5-phenyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylacetyl)amino]-glycine amide
0.9156
-
in 50 mM PBS, pH 7.2, at 37°C Sus scrofa N-[5-(4-nitrophenyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylsulfonyl)amino]-glycine amide
0.9701
-
in 50 mM PBS, pH 7.2, at 37°C Sus scrofa N-[5-phenyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-[(phenylsulfonyl)amino]-glycine amide